Эпинефрин

Ампулы

Эпинефрин (в форме гидрохлорида) 1 мг.

Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД-(главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление.Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной -жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренергические рецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.Стимуляция бета 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения К + из клетки и может привести к гипокалиемии.При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном введении - время начала эффекта вариабельное.

Всасывание и распределениеПри внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через Гематоэнцефалический барьер . МетаболизмМетаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. ВыведениеТ 1/2 при внутривенном введении -1-2 мин. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилинминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Аллергические реакции немедленного типа, в т.ч.:Крапивница.Ангионевротический отек.Анафилактический шок.Анафилактические реакции и астма физического усилия.Бронхиальная астма (купирование астматического статуса).Бронхоспазм во время наркоза.Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III ст.).Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).Необходимость удлинения действия местных анестетиков.Эпизоды полной атриовентрикулярной блокады с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса).Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).Открытоугольная глаукома.Внутриглазная гипертензия.Остановка кровотечения.Приапизм.

Гиперчувствительность.Артериальная гипертензия .Выраженный атеросклероз (включая церебральный атеросклероз).Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.Тахиаритмия.Фибрилляция желудочков .Фибрилляция предсердий .Желудочковые аритмии .Хроническая сердечная недостаточность 3-4 ст.Инфаркт миокарда.Феохромоцитома.Тиреотоксикоз.Сахарный диабет.Острая и хроническая артериальная недостаточность (в т.ч. в анамнезе):Артериальная эмболия.Атеросклероз.Болезнь Бюргера.Диабетический эндартериит.Болезнь Рейно.Гиповолемия.Метаболический ацидоз.Гиперкапния.Гипоксия.Легочная гипертензия.Шок неаллергического генеза, в том числе:Кардиогенный.Травматический.Геморрагический.Холодовая травма.Болезнь Паркинсона.Органические повреждения головного мозга.Закрытоугольная глаукома.Судорожный синдром.Гипертрофия предстательной железы.Возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни).Беременность.Период лактации.Одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (фторотана, циклопропана, хлороформа .Эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.С осторожностью:Применять с осторожностью при гиперфункции щитовидной железы.Ишемической болезни сердца.В пожилом возрасте.Для профилактики аритмий на фоне применения препарата назначают бета-адреноблокаторы.Случайное внутривенное введение эпинефрина может вызвать резкое повышение артериального давления

Случайное внутривенное введение эпинефрина может вызвать резкое повышение артериального давления.Повышение артериального давления при введении препарата может вызывать приступы стенокардии.Эпинефрин может вызывать констрикцию капилляров почек, уменьшая тем самым диурез.Инфузии следует проводить, в крупную (лучше в центральную) вену.Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.В период лечения рекомендовано определение концентрации К + в сыворотке крови , измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровообращения, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда, могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.Увеличивает гликемию, в связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после внутривенного введения матери эпинефрина. Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.Легко разрушается алкирующими веществами и окислителями, включая хлориды, бромиды, нитриты, соли железа, пероксиды.Применение у детейМожно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность. При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Применение адреналина в периоды беременности и лактации возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.Анафилактический шокВнутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл. 0,9% раствора NaCl, при необходимости продолжают внутривенное , капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной угрозы жизни, предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз. Бронхиальная астмаПодкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000. Как сосудосуживающее средствоВнутривенная инфузия 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин. Для удлинения действия местных анестетиковВ концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2-0,4 мг. При асистолииВнутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0.9% раствора NaCl или другим раствором); во время реанимационных мероприятий - по 0,5-1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция - дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения. Детям, старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг)). Можно использовать эндотрахеальное введение. Детям при анафилактическом шокеПодкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до З раз).

Со стороны сердечно-сосудистой системыМенее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков ); редко - аритмия, боль в грудной клетке, отек легких. Со стороны нервной системыБолее часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; тики, менее часто - головокружение, нервозность, тошнота, рвота , психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства), нарушение сна. Со стороны пищеварительной системыБолее часто - тошнота, рвота. Со стороны мочевыводящей системыРедко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Местные реакцииБоль или жжение в месте внутримышечной инъекции. Аллергические реакцииАнгионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема. ПрочиеГипокалиемия; повышенное потоотделение.

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков ), похолодание конечностей и бледность кожных покровов, рвота , головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия - для снижения артериального давления - альфа-адреноблокаторы ( фентоламин ), при аритмии - бета-адреноблокаторы ( пропранолол ).

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих бета-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют сальбутамол .Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином , трициклическими антидепрессантами, допамином , средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран , галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами - снижение их эффективности.С диуретиками - возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина. Одновременное назначение с препаратами, блокирующими моноаминооксидазу ( прокарбазин , селегилин , а также фуразолидон ), может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту ; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином -внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с лекарственными средствами, удлиняющими QТ-интервал (в т.ч. астемизолом , цизапридом , терфенадином ) - удлинение QТ-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.

Да